【報告用大圖:抑制血小板藥物機轉,不同機轉、作用加倍喔~】
抑制血小板藥物一直是心血管疾病治療藥物的主軸,從100年前的阿斯匹靈 (aspirin),到十年前的保栓通 (clopidogrel),到兩三年前的百無凝 (ticagrelor),小小的血小板,怎麼那麼多藥物呢 (抓頭).
(1) COX-1抑制劑,代表藥物 -> Aspirin
作用於血小板上的COX-1受體,抑制TXA2合成、影響血小板凝集,是這個百年藥物無心插柳的故事.
(2) GpIIb/IIIa抑制劑,代表藥物 -> Abciximab
號稱背十次搞錯十次的機轉,請問是「IIb/IIa」?「IIIb/Ia」?「IIa/IIIb」? 還是「Ib/Ia」?
根本是猜數字等級的作用機轉,作用在GpIIb/IIIa受體,抑制血小板與血小板之間的結合.
(3) P2Y12受體抑制劑,代表藥物 -> Clopidogrel
過去十年心血管藥物界的王者之一,賺飽飽,不是,是拯救無數急性冠心症病人,目前多用於與aspirin合併用於裝置支架的病人.
作用在血小板上的P2Y12受體,抑制ADP促進血小板凝集作用,不同作用機轉,效果加倍喔!!
Ticagrelor與clopidogrel的差異在於「可逆」,clopidogrel阻斷P2Y12受體的作用是「不可逆」的,相較於ticagrelor的「可逆」.
有沒有新藥很愛玩「可逆」「不可逆」這招的八卦呢 (別再找五樓).
資料來源:Lancet 2015; 386: 281–91.
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